片剂的辅料课件.ppt

1、第二节第二节 片剂的辅料片剂的辅料v1.稀释剂（填充剂）稀释剂（填充剂） 用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成 型和分剂量的辅料。 2.黏合剂黏合剂 本身具有黏性，赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。 3.润湿剂润湿剂 本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。1 1、粉末直接压片粉末直接压片时，既可作时，既可作填充剂填充剂，又可作，又可作粘合剂粘合剂， 还兼有还兼有崩解崩解作用的辅料（作用的辅料（ ） A A、甲基纤维素、甲基纤维素 B B、微晶纤维素、微晶纤维素MCC MCC C C、乙基纤维素、乙基纤维素 D D、羟丙甲基纤维素、羟丙甲基纤维素 E E、羟丙基纤维

2、素、羟丙基纤维素2 2、主要用于片剂的填充剂是、主要用于片剂的填充剂是( )( ) A A、羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠 B B、甲基纤维素、甲基纤维素 C C、淀粉、淀粉 D D、乙基纤维素、乙基纤维素 E E、交联聚维酮、交联聚维酮3. CMC-Na 3. CMC-Na MC MC EC EC HPC HPC HPMC HPMCBC羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠甲基纤维素甲基纤维素乙基纤维素乙基纤维素羟丙纤维素羟丙纤维素羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素辅料v辅料是指片剂中除药物以外的所有附加物料的总辅料是指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂。称，亦称赋形剂。v辅料的作用：辅料的作用：v填

3、充作用、润湿和黏合作用、崩解作用、润滑作填充作用、润湿和黏合作用、崩解作用、润滑作用用v辅料的条件：辅料的条件：1 1、无生理活性。、无生理活性。2 2、性质稳定，不与主药反应。、性质稳定，不与主药反应。3 3、无毒、无害、无毒、无害4.4.应不影响药物的含量测定应不影响药物的含量测定根据主要作用性质不同分为：根据主要作用性质不同分为：稀释剂适用于主药剂量稀释剂适用于主药剂量小于小于0.1g0.1g，或含浸膏量，或含浸膏量多，或浸膏多，或浸膏粘性太大粘性太大而制片困难者。而制片困难者。吸收剂适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪吸收剂适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体而需制片者。油或其

4、他液体而需制片者。1.淀粉淀粉（最常用）（最常用）价廉易得，是片剂最常用稀释剂、吸收剂和崩解剂。价廉易得，是片剂最常用稀释剂、吸收剂和崩解剂。2.糊精糊精常与淀粉配合做填充剂，黏合剂作用。常与淀粉配合做填充剂，黏合剂作用。3.糖粉糖粉增加片剂的硬度，使片剂表面光滑美观，易吸潮结块。是可溶性增加片剂的硬度，使片剂表面光滑美观，易吸潮结块。是可溶性片剂的优良稀释片剂的优良稀释 剂，有矫味、黏合作用。剂，有矫味、黏合作用。 4.乳糖乳糖片剂优良的填充剂，易溶于水，无引湿性片剂优良的填充剂，易溶于水，无引湿性 制成的片剂光洁美观。制成的片剂光洁美观。5.硫酸钙硫酸钙 不溶于水，无引湿性，性质稳定，不溶

5、于水，无引湿性，性质稳定，对油类有较强的吸收能力，常作对油类有较强的吸收能力，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。为稀释剂和挥发油的吸收剂。6.磷酸氢钙磷酸氢钙无引湿性，是中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂。无引湿性，是中药浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂。7.其他其他 氧化镁氧化镁、碳酸钙碳酸钙、碳酸镁碳酸镁及及活性炭活性炭均可作为吸收剂吸收挥发油和脂肪油。均可作为吸收剂吸收挥发油和脂肪油。甘露醇甘露醇用作咀嚼片稀释剂。用作咀嚼片稀释剂。山梨醇山梨醇用作咀嚼片填充剂和黏合剂。用作咀嚼片填充剂和黏合剂。口诀填充剂v填充填充淀可糖糊乳，v微晶无机盐甘露v淀淀粉v可可压性淀粉（预胶化淀粉）v糖

6、糖粉 乳乳糖v糊糊精v微晶微晶纤维素（MCC）v无机盐硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙v甘露甘露醇润湿剂和黏合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作润湿剂和黏合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。用。本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体。体。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料。以利于制粒和压片的辅料。适用于没有粘性或粘性不足适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片的药料制粒压片。w一般多用蒸馏水或去离子水。一般多用蒸馏水或去离子水

7、。w对不耐热、易溶于水或易水解的药物不适用。对不耐热、易溶于水或易水解的药物不适用。w凡药物具有粘性，凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。w使用浓度一般为使用浓度一般为8%15%，以，以10%最为常用最为常用。w黏性强，适合于中药黏性强，适合于中药纤维性强的或质地疏松的，或弹性较大的纤维性强的或质地疏松的，或弹性较大的动物组织类药动物组织类药

8、物。物。w粘合力大，适用于易松散性药物或硬度要求大的口含片粘合剂。粘合力大，适用于易松散性药物或硬度要求大的口含片粘合剂。w常用浓度为常用浓度为10%20%。w常用浓度为常用浓度为5%左右，配方中加入量一般为左右，配方中加入量一般为1 4。w聚维酮聚维酮w海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸铝镁海藻酸钠、聚乙二醇、硅酸铝镁w中药稠膏中药稠膏6.纤维素衍生物v羧甲基纤维素钠（CMC-Na）v甲基纤维素（MC）v乙基纤维素（EC）v羟丙基纤维素（HPC）v羟丙基甲基纤维素（HPMC）vC在前面 羧 C在后面 纤维素vM甲基 E乙基 P丙基vH羟第二节第二节-片剂的辅料片剂的辅料加入片剂中能促加入片剂中能促进进

9、片剂在胃肠液中迅速崩解片剂在胃肠液中迅速崩解成成细细小粒子小粒子的辅料的辅料。除除缓控缓控释片、口含片、咀嚼片、舌释片、口含片、咀嚼片、舌下片、植入片下片、植入片等有特殊要求等有特殊要求的片剂外，一般片剂均需加的片剂外，一般片剂均需加崩解剂。崩解剂。1.常用崩解剂常用崩解剂用前用前100干燥干燥1h，水分小于，水分小于8%。对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性药物的片剂。药物的片剂。适用于适用于可溶性和不溶性药物可溶性和不溶性药物，亦可作为直接压片的干燥，亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。粘合剂和崩解剂。吸收后膨胀率为原体积的吸收

10、后膨胀率为原体积的300倍，具有良好的崩解性能。倍，具有良好的崩解性能。用量为用量为1%6%。w具崩解、粘结双重作用。具崩解、粘结双重作用。w用量为用量为2%5%，一般采用外加法。，一般采用外加法。 1.2.3.4.5以上几种崩解剂的加入方法以上几种崩解剂的加入方法内加法、外加法、内外加入法内加法、外加法、内外加入法粉末粉末颗粒颗粒内加法：崩解速度慢，内加法：崩解速度慢，溶出速度快；溶出速度快；外加法：崩解速度快，外加法：崩解速度快，溶出速度慢溶出速度慢崩解速度：崩解速度：外加法外加法 内外加法内外加法 内加法内加法溶解速率：溶解速率：内外加法内外加法 内加法内加法 外加法外加法润滑剂是一个广

11、义的概念，是以下三种辅料的总称：润滑剂是一个广义的概念，是以下三种辅料的总称：降低颗粒间的降低颗粒间的摩擦力摩擦力，从而改善，从而改善粉体流动性粉体流动性。防止压片时防止压片时物料黏着于冲头与冲模表面物料黏着于冲头与冲模表面，以保证，以保证压片操作的顺利进行，以使片剂表面光洁。压片操作的顺利进行，以使片剂表面光洁。是狭义概念的润滑剂，是降低是狭义概念的润滑剂，是降低物料与冲模孔壁之间物料与冲模孔壁之间的摩擦力的摩擦力的物质，保证压片和推出片时压力分布均匀，从模孔推的物质，保证压片和推出片时压力分布均匀，从模孔推片顺利。片顺利。1.硬脂酸镁：硬脂酸镁：疏水性疏水性润滑剂，附着性好，但助流性润滑剂

12、，附着性好，但助流性较差，用量大时片剂不易崩解或裂片较差，用量大时片剂不易崩解或裂片2.滑石粉滑石粉：亲水性润滑剂，本品可将亲水性润滑剂，本品可将，降低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗，降低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗粒间的摩擦力、降低颗粒与冲头、冲模的摩擦。粒间的摩擦力、降低颗粒与冲头、冲模的摩擦。常与硬脂酸镁合用。质重，易分层常与硬脂酸镁合用。质重，易分层3.微粉硅胶：微粉硅胶：优良的片剂助流剂。白色粉末，无臭优良的片剂助流剂。白色粉末，无臭无味。特别适用于无味。特别适用于。4.4.氢化植物油氢化植物油5.5.聚乙二醇类（聚乙二醇类（PEGPEG）4000,60004000,60006.6.十

13、二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠7.7.液状石蜡液状石蜡口诀：润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂石口诀：润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂石硬脂：硬脂酸镁硬脂：硬脂酸镁滑：滑石粉滑：滑石粉硅胶：微粉硅胶硅胶：微粉硅胶聚乙：聚乙二醇聚乙：聚乙二醇植物：氢化植物油植物：氢化植物油月桂：月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）月桂：月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）石：液状石蜡石：液状石蜡片剂辅料总结名称填充剂 崩解剂黏合剂润滑剂淀粉糖粉糊精微晶纤维素（MCC）预胶化淀粉片剂辅料总结名称填充剂 崩解剂黏合剂润滑剂乳糖糖浆甘露醇纤维素衍生物聚乙二醇类片剂辅料总结名称填充剂 崩解剂黏合剂润滑剂聚维酮羧甲基淀粉钠交联羧甲基纤维素钠交联聚

14、维酮低取代羟丙纤维素片剂辅料总结名称填充剂崩解剂黏合剂润滑剂硬脂酸镁滑石粉氢化植物油微粉硅胶月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）其他辅料其他辅料v1 1、着色剂：食用色素，使片剂美观易于识别。、着色剂：食用色素，使片剂美观易于识别。v2 2、矫味剂：不超过、矫味剂：不超过0.05%0.05%人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。