抗菌药物分类与特点-[自动保存的]精讲课件.ppt(75页)
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1、抗菌药物分类与特点抗菌药物分类与特点 齐鲁医院儿六病房齐鲁医院儿六病房 王玉珍王玉珍 、目前世界范围内,已经生产并在临床应用的抗生素有数百种。虽然大部分属于广谱抗菌药物,但依据化学结构与生物活性、作用机制与环节、剂型与计量等,临床产生不同的治疗效果。按生物活性分类按生物活性分类广谱抗菌药物窄谱抗菌药物按作用机制分类按作用机制分类抑制病原菌细胞壁合成的药物影响病原菌细胞浆通透性的药物抑制病原菌蛋白质合成的药物抗代谢作用的药物 抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成青霉素类头孢菌素类糖肽类(万古霉素)碳青霉烯类等 返回影响病原菌细胞浆通透性的药物影响病原菌细胞浆通透性的药物制霉菌素两性霉素多黏菌素B等 返回
2、抑制病原菌蛋白质合成抑制病原菌蛋白质合成喹诺酮类氯霉素红霉素林可霉素四环素 返回抗代谢类药物抗代谢类药物磺胺类异烟肼乙胺丁醇对氨水杨酸等 返回按化学结构分类按化学结构分类-内酰胺类氨基糖甙类大环内酯类糖肽类四环素类喹诺酮类磺胺类硝基呋喃类抗结核分枝杆菌抗真菌药物-内酰胺类青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类头霉菌素类单环类抗菌药物-内酰胺酶抑制剂 返回青霉素类青霉素类 返回青霉素类天然青霉素青霉素G氨基青霉素氨苄西林阿莫西林抗假单胞菌青霉素羧苄西林阿洛西林美洛西林哌拉西林咪基青霉素替莫西林美西林耐青霉素酶青霉素甲氧西林苯唑西林 羧苄西林羧苄西林1.主要用于治疗绿脓杆菌感染及部分变形杆菌、大肠杆菌引起的
3、感染,和庆大霉素合用有协同作用。2.毒性低,偶见皮疹,肌肉注射时,局部疼痛较明显。3.禁用于青霉素过敏者,用前做皮试。4.本药不耐热,又易吸潮,易现用现配或放于冰箱内,溶解后在冰箱内可保存5天。 返回青霉素G对多数革兰氏阳性菌活性最高,对革兰氏阴性球菌、螺旋体及放线菌也有效,杀菌力强,毒性反应小,抗菌谱窄,对肠道阴性杆菌无效,口服不吸收,不耐酸,有变态反应,休克多见。 返回氨基类青霉素和抗假单胞菌青霉素均为广谱青霉素,这类药物主要增强对革兰氏阴性杆菌的抗菌疗效。 返回咪基青霉素为半合成青霉素,抗菌谱窄,主要对革兰氏阴性菌,尤其对肠杆菌科有效,对假单胞菌与厌氧菌无抗菌活性,副作用较多,与其他内酰
4、胺类有协同作用。 返回耐青霉素酶青霉素,可用于耐药金黄色葡萄球菌感染,甲氧西林是第一个应用于临床的耐青霉素酶青霉素,但由于其抗菌活性不强,不良反应多,国内已停止生产。现在常用苯唑西林等。 返回种类很多,青霉素G是最早应用于临床的抗菌药物,钾盐和钠盐稳定,易溶于水,是高效、低毒、药理学特性好的广谱抗菌药物,能作用于革兰氏阳性和革兰氏阴性菌、嗜血杆菌属和各种致病的螺旋体。近年来,青霉素不敏感肺炎链球菌检出率在逐年上升,但对白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰氏阳性厌氧杆菌,如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等,仍保持着很好的敏感性。主要缺点:容易发生严重的变态反应,严重时因休克而致命,少数有肝脏和肾脏毒性。青霉素不耐
5、酸,口服吸收差,主要是肌内注射和静脉给药。头孢菌素类头孢菌素类 返回头孢菌素类第一代头孢氨苄希克劳头孢唑林头孢拉定头孢替唑钠第二代头孢呋辛头孢替安第三代头孢曲松头孢他啶头孢唑污头孢匹胺头孢哌酮头孢匹罗第四代头孢吡污头孢替唑钠商品名:益替欣 特子社复为第一代头孢,主要对需氧革兰氏阳性菌和需氧革兰氏阴性菌有效。注射液溶解时如因温度原因出现浑浊,可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用,如需保存,为防止发生沉淀,应在阴凉处(15以下)保存,但必须在72h内使用。 返回头孢菌素类抗菌药物是一种广谱半合成抗菌药物,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少等优点。 返回 注意:1应询问过
6、敏史,并做过敏试验,因为在青霉素类、头孢菌素类抗生素之间存在交叉过敏反应,在青霉素类抗生素过敏者中约有510%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。2.长期应用可能导致二重感染如念珠菌病,伪膜性结肠炎等。3.主要不良反应有过敏、消化系统症状、静脉炎、肝功损害等。 返回第一代头孢对革兰氏阳性球菌作用强,但对MRSA及肠球菌作用弱,对假单胞菌无效。有一定肾毒性,与氨基糖甙类及强利尿药合用时尤需注意。 返回 返回第二代对革兰氏阳性球菌与第一代相仿或不及第一代,对革兰氏阴性杆菌有较广的抗菌活性,对厌氧菌有效,但对假单胞菌属、不动杆菌等无效,肾毒性小。 返回 第三代对革兰氏阳性菌作用不及一二代,对肠道革兰氏阴性
7、菌有较强抗菌活性,对假单胞菌有效,对厌氧菌有中等度抗菌活力,对难辨梭状芽胞杆菌等无效。易产生耐药性和二重感染,肾毒性则逐代减弱。不良反应有胃肠道反应和菌群失调。 返回四代头孢对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有效。应用应定为在三代头孢菌素和碳青霉烯类抗菌药物之间。头孢吡污的良好作用是重症肺炎,多数情况(三代头孢耐药较严重,而尚不具备碳青霉烯类使用指征)下的第一线用药,有人主张,应用头孢吡污策略性替换三代头孢,减少耐药菌株的产生。头孢吡污对鲍曼不动杆菌疗效欠佳。 返回 返回 头孢替安:商品名替他欣:用量4080mg/kg/日。一次用量静滴时间为0.51h,若必须贮存亦应在8h内用完,此时微黄色的药液
8、可能随着时间的延长而加深,与速尿等强利尿剂合用可造成肾损害。有引起过敏性休克的危险。 返回头孢替安皮肤敏感试验一。试验液浓度为300ug/ml左右二。皮肤敏感试验方法:抽取试验液约0.02ml,做皮内注射。三。在皮内注射1530min后观察注射部位,按如下标准判断:阳性:荨麻疹样发红直径20mm以上或者水泡直径9mm以上。阴性:未见异常或荨麻疹样发红,水泡都未达到阳性标准。但以下情况也判定为阳性:1有伪足样条痕;2 除注射部位反应以外的全身反应为阳性。四。配制方法:1 0.5g本品加1.75ml生理盐水(1g加3.5ml,2g加7ml生理盐水)溶解混匀后,此时浓度为286000ug/ml;2
9、用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为28600ug/ml;3 抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为2860ug/ml;4 抽取前液0.1ml加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度286ug/ml,此液即为试验液。 返回先锋霉素5(头孢唑啉):是本代中较好的药物,抗菌作用强,半衰期长,体内分布广。一般用量为50100mg/kg/日。先锋霉素6(头孢啦啶):一般用量为50100mg/kg/日。 返回头孢曲松钠:商品名罗氏芬、菌必治2080mg/kg/日,半衰期长,812h,可每日一次应用。配伍禁忌药物多,应单独给药。避免饮酒和富含酒精的药物,
10、易出现双硫仑样反应,如面色潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。 返回 返回头孢呋辛:商品名西力欣、达力新、信立新:本品具有广谱抗菌作用,用量30100mg/kg/日,配置后的溶液在室温24h,冰箱5保存48h可保持活性。脑膜炎症时有足量进入脑脊液中,对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。 返回头孢哌酮:商品名先锋必。大剂量应用可致出血倾向,肝肾功能损害及胃肠道反应,主要经胆道排泄,可用于肾脏受损患者。 返回头孢他啶:商品名复达欣。对绿脓杆菌的作用强。 返回 头孢唑圬钠(法洛西):广谱抗菌,对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌产生的广谱-内酰胺酶稳定。用量50mg/kg/日,可68h一次,滴注时间3
11、0min2h。本品溶解后在室温下不超过7h,冰箱内不超过48h。 返回罗航(头孢匹胺钠):3080mg/kg/日,最大150mg/kg/日,分23次经3060min静脉滴注。注意大剂量给药时,有时引起血管痛和血栓性静脉炎。溶解后须迅速使用,需要保存时,务必于24h内使用,不与其他药物在同一容器中混合使用。禁止饮酒否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。 返回 返回头孢吡污:商品名马斯平,罗欣方捷。为革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂。通常本品耐受性良好,不良反应轻微且短暂,常见的不良反应主要是腹泻、皮疹和注射局部反应,如静脉炎。 返回注意:1应询问过敏史,并做过敏试验,因为在青
12、霉素类、头孢菌素类抗生素之间存在交叉过敏反应,在青霉素类抗生素过敏者中约有510%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。2.长期应用可能导致二重感染如念珠菌病,伪膜性结肠炎等。3.主要不良反应有过敏、消化系统症状、静脉炎、肝功损害等。 返回碳青霉烯类碳青霉烯类 返回碳青霉烯类亚胺培南美洛培南 碳青霉烯类是20世纪70年代发展起来新型结构内酰胺类抗生素,是一种强有力的广谱抗菌药物,特点是广谱、高效,对内酰胺酶高度稳定。一般不作为重症感染的一线用药。与头孢菌素比较,对革兰氏阴性菌作用与三代头孢相似,但对革兰氏阳性菌有显效,对多数厌氧菌抗菌活力强,与甲硝唑相似,适宜于免疫力低下者、多种病原菌混合感染、严重的
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