奥诺美盐酸羟考酮课件.pptx
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- 奥诺美 盐酸 羟考酮 课件
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1、盐酸羟考酮注射液药理药代及临床应用分享吉林省前卫医院 麻醉科 林晓东研究背景咳嗽血流动力学波动大:麻黄碱手术空白期血流动力学波动大失血性休克失代偿期麻醉诱导方案选择困惑静脉麻醉的呼吸抑制术后躁动术后镇痛的恶心呕吐以及镇痛不全主要内容盐酸羟考酮注射液药理药代盐酸羟考酮在麻醉诱导中的应用体会盐酸羟考酮在术后镇痛中的应用体会盐酸羟考酮注射液药理药代药理作用羟考酮 、双受体激动剂羟考酮作用于2b受体受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性和压痛的抑制作用不明显对内脏痛更具有优势其药理作用包括镇痛,以及其他抗焦虑、止咳等,其镇痛作用无封顶效应羟考酮其他作用特点 羟考酮与吗啡、芬太尼等强
2、阿片药相比,免疫抑制作用弱 羟考酮不导致组胺释放,不抑制副交感神经,不导致心动过缓 羟考酮药物滥用的风险远低于其他阿片受体激动药 -当下有认为受体兴奋可产生镇痛作用和减轻内脏痛作用,但不引起精神欣快,胃肠道蠕动抑制和呼吸抑制作用,不导致成瘾性羟考酮静注时达峰时间为5分钟,半衰期为3.5小时 合适的消除半衰期(合适的消除半衰期(3.53.5小时),降低给药频率,同时不增加药物蓄积风险小时),降低给药频率,同时不增加药物蓄积风险Data on file. Study code: OXI1202. AUC:曲线下面积;AUCn:最后一次测定血药时曲线下面积; Cmax:峰浓度; tmax:达峰时间;
3、t1/2z :终末期半衰期参数参数静注静注 (n=22)皮下皮下 (n=23)肌注肌注 (n=23)口服口服 (n=23)AUCn (ng.h/ml)109.3108.5107.349.9AUC (ng.h/ml)110.4109.8108.651.0Cmax (ng/ml)35.2925.3122.8910.35tmax ( 小时小时)0.080.50.51t1/2z (小时小时)3.453.613.543.32羟考酮不同给药方式的药代动力学参数羟考酮起效迅速,与芬太尼相当哌替啶 (i.m.) 2吗啡 (i.v.) 3芬太尼 (i.v.) 4羟考酮 (i.v.) 41. 耿立成, 等.地佐辛
4、药理及临床应用新进展. 医学综述. 2012;18(23):4029-4031.2. Soroori ZZ, et al. JRMS. 2006;11(5):292-296. 3. Tveita T, et al. Acta Anaesthesio Scand. 2008;52(7):920-925. 4. Koch S, et al. Acta Anaesthesiol Scand. 2008;52(6):845-850. 1052-32-30525201510起效时间(分钟)i.m.:肌注; i.v.:静注 q地佐辛 (i.v.) 115-30N-CH3羟考酮N-H羟吗啡酮CH3OOOHO
5、CH3OOOHO去甲羟考酮N-CH3HOOOHON-HHOOOHO去甲羟吗啡酮CYP3A4CYP3A4CYP2D6CYP2D6羟考酮的代谢产物主要是羟吗啡酮和去甲羟考酮Heiskanen T et al.Clin Pharmacol Ther. 1998;64:603-611.静脉推注给药2-3分钟起效1代谢产物的临床意义可忽略快速缓解疼痛羟考酮的药代动力学特点总结降低给药频率1. Koch S et al. Acta Anaesthesiol Scand. 2008;52(6):845-850.2. Data on file. Study code: OXI1202. 3. Riley J,
6、 et al. Curr Med Res Opin. 2008;24(1):175-192.代谢产物无镇痛活性或血浆浓度很低3消除半衰期3.5小时2药代动力学特点疗效特点10常用阿片类药物的药代动力学参数阿片类药物起效时间达峰时间消除半衰期作用时间脂溶性吗啡5分钟330分钟42-4小时44-5小时*50.51芬太尼2-3分钟63-6分钟42-4小时40.5小时*53991舒芬太尼1-3分钟*55-6分钟*513.1小时70.5小时*57981,12地佐辛15-30分钟22.4小时22-4小时8氢吗啡酮10-15分钟915-30分钟93.1小时102-3小时10羟考酮2-3分钟15分钟13.5小
7、时14小时110.71临床常用阿片类药物静脉给药后药代动力学特性(单次静脉给药)1.徐建国.临床麻醉学杂志.2014,30(5):511-513.2.耿立成.医学综述.2012;18(23):4029-4031.3.Tveita T,et c.Acta Anaesthesio Scand.2008;52(7):920-925.4.徐建国.疼痛药物治疗学.2007:82-122.5.黄宇光,等.疼痛治疗学.2008:50.6.Koch S,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2008 Jul;52(6):845-50.7.舒芬太尼注射液中文说明书,2010.8.地佐辛注射
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