现代制药-第一讲20170508.ppt

1、中山大學中山大學 藥學院藥學院教师组 卜 宪 章 尹 胜 徐新军 徐 月 红 陈 宝二二O O一七年五月一七年五月中山大學中山大學 藥學院藥學院开课对象： 四年级本科生现代制药综合大实验现代制药综合大实验学时：100学分：4学习内容： 现代制药 综合知识中山大學中山大學 藥學院藥學院学习背景：学习背景： 有机化学实验、分析化学实验、物理化学实验 药物化学实验、天然药物化学实验、药物分析实验和药物制剂实验 问问 题：题： 药物研究中，现代制药的基本概念？特点？技术要点？中山大學中山大學 藥學院藥學院培养学生建立现代创新药物制药整体知识体系 对药品生产的基本工艺流程有一个完整的感性和理性认对药品生

2、产的基本工艺流程有一个完整的感性和理性认识，为学生就业与进一步深造打下重要基础；识，为学生就业与进一步深造打下重要基础；培养学生主动学习能力，培养团队精神，发掘激发其创新能力 文献查阅，实验方案设计与实施，结果分析等文献查阅，实验方案设计与实施，结果分析等提高学生对专业基础知识、基本技能的综合运用能力中山大學中山大學 藥學院藥學院面对创新药物面对创新药物 如何进行药学研究？如何进行药学研究？中山大學中山大學 藥學院藥學院课程特点：以特定的药物贯穿新药研发的主要环节原料药的制备（合成或提取）、质量控制及剂型的优选等始终。化学合成原料药制备药材提取质量控制剂型探索课程内容：课程内容：中山大學中山大

3、學 藥學院藥學院制药研究综合实验制药研究综合实验制剂探索制剂探索质量控制质量控制原料药生产原料药生产合成组合成组 卜宪章卜宪章分离组分离组 尹尹 胜胜徐新军 徐徐 月月 红红实验支持：陈宝实验支持：陈宝授课方式：在老师辅导下，从实验设计、实施、结果分析与讨论等多方面均亲自动手，理论联系实际，培养学生科学的思维与方法、创新的意识与能力，建立现代制药的科学知识体系。中山大學中山大學 藥學院藥學院制剂工艺制剂工艺质量评价质量评价处方的选择处方的选择剂型的确定剂型的确定新技术应用新技术应用剂型探索剂型探索有关物质的分析有关物质的分析含量分析方法的建立含量分析方法的建立质量分析质量分析结构鉴定化学合成化

4、学合成合成路线设计合成路线设计实验方案确定实验方案确定后处理和纯化后处理和纯化提取分离提取分离分离纯化方法分离纯化方法提取工艺提取工艺药材的确定药材的确定质量标准草案质量标准草案中山大學中山大學 藥學院藥學院全院学生分班（学生自选）全院学生分班（学生自选）课程介绍、实验设计安排课程介绍、实验设计安排（老师堂上：（老师堂上：5.85.8）文献查阅、实验设计文献查阅、实验设计（学生堂下）（学生堂下）讨论，方案确定讨论，方案确定（老师堂上：（老师堂上：6.206.20）实验实施实验实施（实验室：（实验室：9.4-119.4-11；9.12-159.12-15；9.18-229.18-22）实验总结、

5、汇报实验总结、汇报（学生堂上：（学生堂上：9.279.27）中山大學中山大學 藥學院藥學院 具有广泛活性的天然产物；具有广泛活性的天然产物； 具有特定活性的合成分子具有特定活性的合成分子选取原则：选取原则： 具有现实或潜在的重要价值具有现实或潜在的重要价值 能给学生以兴趣点能给学生以兴趣点中山大學中山大學 藥學院藥學院 分药物合成和天然药物提取实验组；分药物合成和天然药物提取实验组； 每实验组内分每实验组内分三人三人小组小组，独立实验；，独立实验； 有充足时间探索创新方法有充足时间探索创新方法 佩戴胸牌佩戴胸牌认准独立个体，打破大锅饭认准独立个体，打破大锅饭。中山大學中山大學 藥學院藥學院1.

6、实验前： 实验设计方案PPT；2.实验中： 各分部实验记录、实验报告；3.实验结束： 整体课程汇报材料（PPT文件）； 整体课程论文中山大學中山大學 藥學院藥學院1.实验设计方案PPT： 包括设计目的、设计原理、实验操作步骤；2.实验记录： 分部标题、实验目的与原理、详尽的实验操作步骤 （时间精确到分钟）；（记录本）3.实验报告： 标题、实验目的与原理、实验试剂与仪器、实验操作 步骤、结果与讨论（规范化的实验记录+数据处理+结 果讨论）（A4打印或统一专用纸张）4.整体课程汇报材料（PPT文件）： 整合全部实验内容的汇报材料5.整体课程论文 （格式要求另行通知）（格式要求另行通知）中山大學中山

7、大學 藥學院藥學院课程评分课程评分评分项目评分项目百分比例（百分比例（% %）考 勤15实验设计15实验操作35实验报告15课程总结20注意：整个课程，缺半天，扣7分； 缺1天，扣15分；缺课2天重修； 从总分中扣除中山大學中山大學 藥學院藥學院实验目的：实验目的： 学习基本化学数据文献库的使用 锻炼文献查询与阅读总结能力 学习实验方案的设计实施方法：实施方法： 学生课后文献查阅，总结与讨论 提出并提交目标分子的合成实验方案，PPT形式汇报 老师参与讨论并点评，最终确定各小组的实验方案药物合成组工作任务安排一药物合成组工作任务安排一中山大學中山大學 藥學院藥學院实验要求：实验要求： 掌握基本化

8、学数据文献库的使用 提出目标合成的实验方案时间安排时间安排 6.20前，向老师提交实验方案 6.27前，制备环节老师参与点评并确定最终方案，其他环节按各老师约定的时间。 下学期开始，正式进入实验室实验，时间6工作日，其它环节按4，5工作日顺序安排Room 337中山大學中山大學 藥學院藥學院N-（3,4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸；Benzoic acid, 2-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenylaminoCAS号：53902-12-8化学式：C18H17NO5分子量：327.34曲尼司特（ 利喘贝，肉桂氨茴酸，甲氧桂氨酸）中山大學中山大學 藥學

9、院藥學院基本化学文献库的使用基本化学文献库的使用中山大學中山大學 藥學院藥學院中山大學中山大學 藥學院藥學院基本搜索工具基本搜索工具美国化学文摘网络版（美国化学文摘网络版（SciFinder ScholarSciFinder Scholar） 出版商：美国化学会(ACS)，化学文摘服务社(CAS) 出版时间：1907年 出版类型：纸质版、光盘版、网络版（SFS） 文献类型：期刊论文、专利 检索功能：主题检索、作者检索、机构检索、化学结构检索、分子式检索、化学反应检索、文献目录信息检索、文献标识检索、物质标识检索、期刊目录浏览等10种检索方式。 可检到的内容：文献（包括Medline数据库内容）

10、信息、化学反应信息、化学物质信息、化学商品供应商信息、管制品信息中山大學中山大學 藥學院藥學院适用范围适用范围 学科范围：应用化学、化学工程、普通化学、物理、生物学、生命科学、医学、聚合体学、材料学、地质学、食品科学和农学等诸多领域。它还可以通过Chemport链接到全文资料库以及进行引文链接。 适用专业：化学、生命科学、医药及物理科学领域。 特别适合药学专业。 Scifinder 登录网址：登录网址：https:/scifinder.cas.org/scifinder/login登录界面：键入用户名和密码网页版scifinder注册网址：https:/origin-scifinder.cas

11、.org/registration/index.html?corpKey=848A9EADX86F350ABX74800F602F98887F04点击按结构式搜索，按结构式搜索， 点击点击按反应式搜索，按反应式搜索， 点击点击以搜索姜黄素的合成为例，按结构式搜索：以搜索姜黄素的合成为例，按结构式搜索：点击点击在方格中画好在方格中画好搜索化合物的搜索化合物的结构结构可以根据搜可以根据搜待合成化合待合成化合物结构式来物结构式来判断是否选判断是否选择精确搜索、择精确搜索、亚结构搜索亚结构搜索和相似搜索和相似搜索点击确定后出现以下界面后，点击点击确定后出现以下界面后，点击search.点击点击以上界面

12、将会显示出对这个化合物合成，文献报道报道的所有反应，可以根据以上界面将会显示出对这个化合物合成，文献报道报道的所有反应，可以根据根据它所提供关于所用试剂和反应条件来选择自己试验所能借鉴的反应。根据它所提供关于所用试剂和反应条件来选择自己试验所能借鉴的反应。选择一篇文献后，进入文件介绍界面，点击“ get full text ”点击在此界面，可以获得文献以便参考。若有反应原料，要搜索关于原料到产物的反应，可以点击按照反应式搜索：若有反应原料，要搜索关于原料到产物的反应，可以点击按照反应式搜索：点击点击search,开始搜索反应。开始搜索反应。在此界面后，与上述按结构式方法搜索相同，可以搜索到自己想要的文献做以参考。在此界面后，与上述按结构式方法搜索相同，可以搜索到自己想要的文献做以参考。中山大學中山大學 藥學院藥學院提示提示u查找化合物合成条件时，有多种检索方式，对于已知化学结构的物质来说，采取基于结构的检索方法更为直观和简便。u请同学们课后多练习，通过自己摸索，互相交流等方式，熟练掌握软件使用。u有关英文专业词：多查多记不用怕