药理学课件:抗肾上腺素药.ppt
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- 药理学 课件 肾上腺素
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1、肾上腺素受体激动药作用比较:肾上腺素受体激动药作用比较:药物药物 受体受体 血管血管 血压血压 心脏心脏NA 、1 扩张:冠状血管扩张:冠状血管 小剂量:小剂量:SBP、DBP 兴奋兴奋 收缩:其余血管收缩:其余血管 大剂量:大剂量:SBP、DBPAd 、 扩张:骨骼肌、冠状血管扩张:骨骼肌、冠状血管 小剂小剂量:量:SBP、DBP 兴奋兴奋 收缩:其余血管收缩:其余血管 大剂量:大剂量:SBP、DBPDA DA、 扩张:肾、肠系膜、扩张:肾、肠系膜、 小剂小剂量:量:SBP、DBP 兴奋兴奋 、 冠状血管冠状血管 收缩:其余血管收缩:其余血管 大剂大剂量:量:SBP、DBPISO 1、 2
2、血管扩张血管扩张 小剂小剂量:量:SBP、DBP 兴奋兴奋 大剂量:大剂量:SBP、DBP肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(去甲肾上腺素() 肾上腺素(肾上腺素( ) 多巴胺(多巴胺( DA ) 异丙肾上腺素(异丙肾上腺素( ) 学习内容学习内容肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(酚妥拉明( ) 普萘洛尔(普萘洛尔( ) 拉贝洛尔拉贝洛尔( )肾上腺素受体类药肾上腺素受体类药掌握要点掌握要点(第十一章)(第十一章)基本概念:基本概念:肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转下列内容:下列内容: 1、受体阻断药的分类及代表药;受体阻断药的分类及代表药; 2、酚妥拉明的药
3、理作用及临床应用;、酚妥拉明的药理作用及临床应用; 3、受体阻断药的分类及代表药;受体阻断药的分类及代表药; 4、受体阻断药的药理作用及临床应用;受体阻断药的药理作用及临床应用; 5、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1.能翻转肾上腺素的升压作用;能翻转肾上腺素的升压作用; 2.能取消或减弱去甲肾上腺素的升压作用;能取消或减弱去甲肾上腺素的升压作用; 3.对异丙肾上腺素无影响。对异丙
4、肾上腺素无影响。 受体阻断药选择性阻断了与受体阻断药选择性阻断了与血管收缩有关的血管收缩有关的受体,而保留了受体,而保留了与血管舒张有关的与血管舒张有关的受体,血管舒受体,血管舒张作用充分表现出来,使肾上腺素张作用充分表现出来,使肾上腺素的升压效应翻转为降压,称的升压效应翻转为降压,称“肾上肾上腺素作用的翻转腺素作用的翻转”。一、一、-受体阻断药分类受体阻断药分类1非选择性非选择性-受受体阻断药:体阻断药:酚妥拉明酚妥拉明3选择性选择性2受体受体阻断药:阻断药: 育亨宾育亨宾2选择性选择性1受体受体阻断药:阻断药: 哌唑嗪哌唑嗪酚苄明酚苄明二、二、-受体阻断药的药理作用受体阻断药的药理作用(
5、(一一) )心血管系统的作用心血管系统的作用 1、 1受体阻断作用受体阻断作用 阻断阻断1受体,抑制儿茶酚胺引起的缩血管作用,血受体,抑制儿茶酚胺引起的缩血管作用,血管舒张,血压下降。管舒张,血压下降。2、2受体阻断作用受体阻断作用 阻断突触前膜阻断突触前膜2受体,反馈性增加交感神经末梢释受体,反馈性增加交感神经末梢释放放NA。(二)其他作用(二)其他作用 阻断膀胱及前列腺括约肌的阻断膀胱及前列腺括约肌的受体,降低其张力。受体,降低其张力。 阻断胰岛阻断胰岛2受体,受体,促进胰岛素释放促进胰岛素释放。三、非选择性三、非选择性受体阻断药受体阻断药(一)(一)短效类短效类 酚妥拉明酚妥拉明(phe
6、ntolamine)【体内过程体内过程】 本类药物与受体结合力弱(氢键、离子键、范德本类药物与受体结合力弱(氢键、离子键、范德 华力),易解离,维持时间短。华力),易解离,维持时间短。 口服口服30min血药浓度达到峰值,维持血药浓度达到峰值,维持3-6h,肌注,肌注 30-45min。 【临床应用临床应用 】 1、外周血管痉挛性疾病:如雷诺氏病、血管闭塞性、外周血管痉挛性疾病:如雷诺氏病、血管闭塞性脉管炎;脉管炎; 2、静滴、静滴NA发生外漏:皮下浸润注射发生外漏:皮下浸润注射( (酚妥拉明酚妥拉明10mg ) ); 3、抗休克:主张与、抗休克:主张与NA合用;合用; 4、治疗急性心肌梗死和
7、顽固性充血性心力衰竭。、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5、诊断和防治嗜铬细胞瘤、诊断和防治嗜铬细胞瘤 ;(;(3-甲甲-4-羟扁桃酸)羟扁桃酸) 6、其他:男性勃起功能障碍、其他:男性勃起功能障碍 【不良反应不良反应 】 1、体位(直立)性低血压。、体位(直立)性低血压。 2、恶心,呕吐,腹痛,腹泻等(拟胆碱作用)。、恶心,呕吐,腹痛,腹泻等(拟胆碱作用)。 3、诱发溃疡病(组胺样作用)。、诱发溃疡病(组胺样作用)。 4、胃炎,溃疡病,冠心病慎用(静脉给药可引、胃炎,溃疡病,冠心病慎用(静脉给药可引起心率加快,心律失常,心绞痛)。起心率加快,心律失常,心绞痛)。 由于血管舒缩功能失
8、调,当由由于血管舒缩功能失调,当由卧位改为立位时,血液可贮积于静卧位改为立位时,血液可贮积于静脉及下肢血管,导致全身血压急剧脉及下肢血管,导致全身血压急剧下降,甚至可致短暂性脑缺血,称下降,甚至可致短暂性脑缺血,称体位性低血压体位性低血压。 (二)(二)长效类长效类 酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine) 【作用特点作用特点】 1、局部刺激性强,不能作浸润注射,仅、局部刺激性强,不能作浸润注射,仅静脉给药静脉给药。 2、起效慢,药后、起效慢,药后1h达最大效应。(乙撑亚胺基)达最大效应。(乙撑亚胺基) 3、作用、作用强大、持久强大、持久;与;与-受体结合牢固,排泄缓慢,受体结合牢固,
9、排泄缓慢, 作用可维持作用可维持34天。天。 4、血压下降:舒张血管,降低外周血管阻力;、血压下降:舒张血管,降低外周血管阻力; 5、心率加快:血压下降所引起的反射作用;阻断、心率加快:血压下降所引起的反射作用;阻断 突触前膜突触前膜2受体;抑制摄取受体;抑制摄取-1和摄取和摄取-2。 主要用于嗜铬细胞瘤的治疗,也用于外周血管主要用于嗜铬细胞瘤的治疗,也用于外周血管痉挛性疾病及休克治疗。痉挛性疾病及休克治疗。【不良反应不良反应 】 1、直立性低血压、心悸;、直立性低血压、心悸; 2、胃肠刺激症状;、胃肠刺激症状; 3、中枢神经抑制症状:嗜睡、疲乏等。、中枢神经抑制症状:嗜睡、疲乏等。四、选择性
10、四、选择性1受体阻断药:受体阻断药: 哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪,降低哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪,降低BP,增加,增加心率弱,是心率弱,是治疗治疗高血压病的常用药。高血压病的常用药。五、选择性五、选择性2受体阻断药:受体阻断药: 育亨宾,实验研究的工具药。育亨宾,实验研究的工具药。为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1957年发现年发现二氯异丙肾上腺素二氯异丙肾上腺素,但内在活性大。,但内在活性大。1962年发现年发现丙萘洛尔丙萘洛尔,但有致癌作用。,但有致癌作用。1963年英国发年英国发现了现
11、了普萘洛尔普萘洛尔(心得安)并用于临床,取得成功。心得安)并用于临床,取得成功。分类分类(表(表11111 1) 根据对根据对受体的受体的选择性选择性和和内在内在拟交感拟交感活性活性(ISA)分为:分为: 1A类:类:无无ISA的非选择性的非选择性受体阻断药:受体阻断药:普萘洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔。噻吗洛尔。 1B类:有类:有ISA的非选择性的非选择性受体阻断药:受体阻断药:吲哚洛尔吲哚洛尔。 2A类:无类:无ISA的选择性的选择性1受体阻断药:受体阻断药:阿替洛尔阿替洛尔、美、美托洛尔。托洛尔。 2B类:有类:有ISA的选择性的选择性1受体阻断药:受体阻断药:醋丁洛尔醋丁洛尔。 3类:类:
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