1、第六章呼吸系统药物平喘药镇咳药祛痰药第一节 平喘药第六章 第一节 平喘药一、受体激动（一）非选择性受体激动剂非选择性受体激动剂通过激动受体，可松弛支气管平滑肌、降低气道阻力，解除支气管痉挛。同时，抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质和过敏物质释放，降低血管通透性使气管肿胀减轻。非选择性受体激动剂有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。第六章 第一节 平喘药一、受体激动（二）选择性2受体激动剂选择性2受体激动剂对2受体有强大的兴奋性，对1受体的亲和力低，通过选择性地激动支气管平滑肌和肥大细胞膜表面的2受体，产生松弛支气管平滑肌作用，可舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微
2、血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。这类药物主要有沙丁胺醇、特布他林、氯丙那林、克伦特罗、沙美特罗、班布特罗等，主要适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。第六章 第一节 平喘药一、受体激动药物名称结 构作用特点沙丁胺醇（salbutamol）较强的支气管扩张作用，用于防治哮喘和哮喘性支气管炎克伦特罗（clenbuterol）支气管扩张作用强而持久，用于治疗支气管哮喘和哮喘型支气管炎特布他林（terbutaline）支气管扩张作用比弱，临床用于治疗、喘息性支气管炎福莫特罗（formoterol）长效2受体激动剂，
3、作用强而持久第六章 第一节 平喘药二、茶碱类氨茶碱第六章 第一节 平喘药二、茶碱类【理化性质】本品为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭，味苦；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。本品易溶于水，在乙醇中微溶，不溶于乙醇或乙醚，熔点为269274。第六章 第一节 平喘药二、茶碱类【药理作用与临床应用】本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。其作用机制是抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内cAMP（环磷酸腺苷）的含量，抑制过敏性介质（如组胺或白三烯）释放。氨茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚可增加
4、心肌收缩力，舒张冠状动脉，外周血管和肠道、胆管平滑肌的作用及轻微利尿作用。第六章 第一节 平喘药二、茶碱类【不良反应】治疗初期多见恶心、呕吐、易激动、失眠、烦躁等，剂量过大或注射过快可出现心动过速、心律失常、肌肉颤动或癫痫。【剂型及规格】片剂：20 mg；30 mg；0.1 g；0.2 g。注射剂：0.125 g（2 mL）；0.25 g（2 mL）；0.5 g（2 mL）；0.25 g（10 mL）。栓剂：0.25 g。第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药异丙托溴铵第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药【理化性质】常用其溴化物，为白色结晶性粉末，味苦。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有机溶剂。熔点2
5、32233。第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药【药理作用及临床应用】本品可选择性阻断支气管平滑肌M受体，拮抗乙酰胆碱的支气管平滑肌痉挛而平喘。松弛支气管平滑肌作用较强，对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。用于防治支气管哮喘和喘息型慢性支气管炎，尤适用于因用受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。第六章 第一节 平喘药三、抗胆碱药【不良反应】一般无全身不良反应，个别患者可出现口干、口苦、喉刺激症状或咳嗽和气管痒感。【剂型及规格】气雾剂：0.04%，4 mg（10 mL），200揿，每揿20 g。第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药色甘酸钠第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘
6、药【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭，初无味，后微苦；有引湿性，遇光易变色。本品在水中溶解，在乙醇或氯仿中不溶。第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【药理作用及临床应用】本品通过抑制组胺、5-HT、慢反应物质等的释放，可稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞裂解、脱粒，抑制过敏介质释放；能抑制反射性支气管痉挛，抑制支气管的高反应性，抑制血小板活化因子引起的支气管痉挛，发挥平喘作用。毒性极低，无直接扩张支气管作用和抗炎作用。第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【不良反应】不良反应少见，少数患者干粉吸入后，咽部及气管有刺痛感，并产生支气管痉挛，出现恶心、口干、气急、咳嗽、胸闷等，因此常与小剂量异丙肾
7、上腺素合用。偶可有皮疹。【剂型及规格】气雾剂：0.7 g（14 g）。滴眼剂：0.16 g（8 mL）。第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药孟鲁司特第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【理化性质】白色结晶性粉末，常用其钠盐。【药理作用与临床应用】孟鲁司特是一种强效的选择性的白三烯D4受体拮抗剂，能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并能有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。第六章 第一节 平喘药四、抗过敏平喘药【不良反应】本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终
8、止治疗。【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。第六章 第一节 平喘药五、肾上腺皮质激素丙酸倍氯米松第六章 第一节 平喘药五、肾上腺皮质激素【理化性质】本品为白色或类白色的粉末，无臭；在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；熔点为117120（分解）。【药理作用及临床应用】本品为地塞米松的衍生物，具有抗炎、抗过敏和止痒等作用，能抑制支气管渗出物，消除支气管黏膜肿胀，解除支气管痉挛。对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的5倍。亲脂性较强，易渗透，涂于患处30 min后即生效。第六章 第一节 平喘药五、肾上腺皮质激素【不良反应】主要有声音嘶哑、
9、口咽不适和口腔念珠菌感染，用药后需及时用清水嗽口以减轻，还可减少由药物从口咽部吸收而引起的全身副反应。【剂型及规格】气雾剂：200喷，每喷50 g。乳膏剂：每支0.25 mg（4 g）；0.25 mg（10 g）。粉雾剂：0.1 mg；0.2 mg。第二节 镇咳药第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药可待因第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药【理化性质】为白色细小结晶，无臭，味苦，有风化性。可溶于沸水或乙醚，易溶于乙醇，0.5%的水溶液pH9，需遮光、密闭保存。第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药【药理作用及临床应用】可待因是强效中枢性镇咳药，其镇咳作用为吗啡的1/4，直接抑制延脑的咳嗽中
10、枢而产生较强的镇咳作用，作用起效快。镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制轻微，且无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等副作用，还具有镇痛和镇静作用。临床用于各种原因引起的无痰干咳、剧烈咳嗽和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。第六章 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药【剂型及规格】片剂：15 mg；30 mg。注射剂：15 mg（1 mL）；30 mg（1 mL）。糖浆剂：10 mL；100 mL。【不良反应】偶见恶心、呕吐、昏睡、口干、便秘等。长期或过量使用时，可出现异常兴奋、烦躁不安、瞳孔缩小、体位性低血压，产生耐药性，令药效减弱，并有可能产生依赖性，严重者可出现呼吸抑制。第六章 第二节 镇咳药一、中
11、枢性镇咳药右美沙芬 喷托维林 喷托维林第六章 第二节 镇咳药二、外周性镇咳药1外周性镇咳药也称为末梢镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中某一环节而发挥镇咳作用。第六章 第二节 镇咳药二、外周性镇咳药苯丙哌林苯佐那酯第三节 祛痰药第六章 第三节 祛痰药一、恶心性祛痰药氯化铵等恶心性祛痰药物口服后，对胃黏膜表现刺激作用，通过迷走神经传入纤维传入中枢，引起轻度恶心的感觉，同时又反射性地兴奋气管、支气管腺体的迷走神经，促使腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咯出。第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂乙酰半胱氨酸【理化性质】白色结晶性粉末，有类似蒜的气味，味酸。有吸湿性，易溶于水
12、或乙醇，不溶于乙醚、氯仿。在水溶液中呈酸性（10 g/L H2O中pH 22.75），熔点101107。第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂【药理作用与临床应用】本品分子式中含有巯基（SH），可使多肽链中的双硫键（SS）断裂，降低痰的黏度，痰易排出，不仅能溶解白痰也能溶解脓性痰，适用于术后咯痰困难，急、慢性支气管炎，支气管扩张，肺炎，肺结核，肺气肿等引起痰液黏稠和咯痰困难者。现也多用于特发性间质肺的治疗。也可用于乙酰氨基酚的解毒。第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂【不良反应】可引起呛咳、支气管痉挛、恶心、呕吐等反应，减量即可缓解或停药。支气管痉挛可用异丙肾上腺素缓解。【剂型及规格】颗粒剂：0
13、.1 g；0.2 g。喷雾剂：0.5 g；1 g。第六章 第三节 祛痰药二、痰液溶解剂氨溴索第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂盐酸溴己新第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂【药理作用与临床应用】【理化性质】本品为半合成的鸭嘴花碱衍生物。白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。在乙醇或氯仿中略溶，在水中极微溶解。熔点为239243，熔融时同时分解。本品有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的黏多糖纤维素或黏蛋白裂解，也可抑制黏多糖的合成，使痰中唾液酸含量减少，稀化痰液。适用于急性及慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、肺气肿。第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂【不良反应】偶有恶心、胃部不适，减量或停药后可消失；少数患者血清转氨酶短暂升高，但能自行恢复。【剂型及规格】片剂：4 mg；8 mg。注射剂：4 mg（2 mL）。气雾剂：0.42 g（14 g）。第六章 第三节 祛痰药三、黏液调节剂羧甲司坦
