1、第三十二章第三十二章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物第一节第一节 治疗消化性溃疡的药物治疗消化性溃疡的药物消化性溃疡（消化性溃疡（peptic ulcer）泛指胃肠道粘膜在某种情况泛指胃肠道粘膜在某种情况下被胃消化液所消化而造成的溃疡，或发生于食道、胃下被胃消化液所消化而造成的溃疡，或发生于食道、胃及十二指肠，或发生于胃及十二指肠，或发生于胃-空肠吻合口附近，以及含有胃空肠吻合口附近，以及含有胃粘膜的粘膜的Meckel憩室。其发病率约憩室。其发病率约10%. 药物的作用是通过：药物的作用是通过：降低胃液中胃酸浓度或抗幽门螺杆菌（降低胃液中胃酸浓度或抗幽门螺杆菌（Helicobacte
2、r pylori，Hp）感染而减少）感染而减少“攻击因子攻击因子”；提高胃肠粘膜的保护及修复功能而增强提高胃肠粘膜的保护及修复功能而增强“防御因子防御因子“。 消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子防御因子粘液分泌粘液分泌碳酸氢盐缓冲碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生上皮细胞再生局部血液循环局部血液循环前列腺素前列腺素 攻击因子攻击因子胃酸过多（胃酸过多（Ach胃泌素、胃泌素、组胺受体）组胺受体）幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原胃蛋白酶原遗传因素遗传因素吸烟、药物吸烟、药物 “攻击因子攻击因子”“防御因子防御因子”“攻击因子攻击因子
3、”：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（Helicobacterpylori, Hp）感染等感染等 “防御因子防御因子”：胃黏液、：胃黏液、HCO3的分泌、胃的分泌、胃黏膜等黏膜等溃疡病溃疡病 “攻击因子攻击因子”“防御因子防御因子”溃疡病溃疡病药物药物抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类1.1.抗酸药抗酸药: :氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 H H2 2受体阻断药受体阻断药: :西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁 胃壁细胞胃壁细胞H H+ +泵抑制药：奥美拉唑等泵抑制药：奥美拉唑等 M M受体阻断药受体阻断药: :哌仑西平哌仑
4、西平 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药: :丙谷胺丙谷胺3.3.增强胃粘膜功能药物：增强胃粘膜功能药物：A.A.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B. B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾硫糖铝、枸橼酸铋钾4.4.抗幽门螺杆菌药物：抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等阿莫西林、甲硝唑等一、抗酸药一、抗酸药药理作用药理作用 弱碱性物质，中和胃酸弱碱性物质，中和胃酸 用药目的用药目的: : 降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性 胃黏膜出血时间明显缩短胃黏膜出血时间明显缩短 胃酸减少可使幽门紧张度降低胃酸减少可使幽门紧张度降低, ,而缓解而缓解 因幽门痉挛引起的疼痛因幽门痉挛引起的疼痛. .临床应用临床应用 主要用于胃
5、、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗理想的抗酸药应具备的特点：理想的抗酸药应具备的特点：作用迅速、持久不吸收作用迅速、持久不吸收 不产气不产气 不引起腹泻及便秘不引起腹泻及便秘 对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用 抗抗 酸酸 药药 作作 用用 比比 较较 氢氧化镁氢氧化镁 三硅酸镁三硅酸镁 氢氧化铝氢氧化铝 碳酸钙碳酸钙 碳酸氢钠碳酸氢钠抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 中中 较强较强 强强起效时间起效时间 快快 慢慢 慢慢 较快较快 快快维持时间维持时间 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 短短黏膜保护作用黏
6、膜保护作用 无无 有有 有有 无无 无无收敛作用收敛作用 无无 无无 有有 有有 无无产生产生CO2 无无 无无 无无 有有 有有对排便的影响对排便的影响 轻泻轻泻 轻泻轻泻 便秘便秘 便秘便秘 无无不良反应不良反应 高血镁高血镁 少少 骨软化骨软化 高血钙高血钙 碱血症碱血症 脑病脑病 肾钙化肾钙化 体液潴留体液潴留 肾功不全肾功不全 诱发穿诱发穿孔孔 常见复方制剂常见复方制剂 胃舒平：胃舒平：由由氢氧化铝氢氧化铝、三硅酸镁三硅酸镁和和颠茄流浸膏颠茄流浸膏组组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。挛作用。 胃得乐：胃得乐：由由碳酸镁碳酸镁
7、、碳酸氢钠碳酸氢钠、次硝酸铋次硝酸铋和和大黄大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。菌作用。 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药12 H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药3 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药4H2受体阻断药受体阻断药AC+蛋白激酶蛋白激酶质子泵质子泵H+K+H+-K+-ATPaseACh组胺组胺胃泌素胃泌素+M受体阻断药受体阻断药H2受体阻断药受体阻断药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂质子泵抑制剂MRMRH H2 2R RGRGRH H+ +、K K+ +-ATP-ATP酶酶H H+ +K K+ +奥奥美美拉拉唑唑壁细
8、胞壁细胞哌仑西平哌仑西平AchAch西咪替丁西咪替丁丙谷胺丙谷胺HistHistGastGast胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节胃酸形成的最后环节 胃腔胃腔Ca2+Ca2+cAMP(一一) H2受体阻断药受体阻断药 H2受体阻断药受体阻断药( H2-antagonists )通过阻断通过阻断壁细胞上的壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，对胃泌素及分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。泌也有抑制作用。常用的常用的H2受体阻断药受体阻断药西咪替丁（西咪替丁（ci
9、metidine，甲氰咪胍）甲氰咪胍） 雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺）呋喃硝胺） 法莫替丁（法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（尼扎替丁（nizatidine）罗沙替丁（罗沙替丁（roxatidine） 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 【药理作用与作用机制药理作用与作用机制】 1抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 西咪替丁阻断胃壁细胞的西咪替丁阻断胃壁细胞的H2受体，对人受体，对人和动物胃酸分泌具有强大的抑制作用，对食物、五肽促胃液和动物胃酸分泌具有强大的抑制作用，对食物、五肽促胃液素、组胺、拟胆碱药、胰岛素和茶碱等引起的胃酸分泌，既素、组胺、拟胆碱药、胰岛素和
10、茶碱等引起的胃酸分泌，既可减少胃酸分泌量，又能降低氢离子浓度。对消化性溃疡病可减少胃酸分泌量，又能降低氢离子浓度。对消化性溃疡病患者，可抑制基础和夜间胃酸分泌，减轻疼痛和减少抗酸药患者，可抑制基础和夜间胃酸分泌，减轻疼痛和减少抗酸药用量。服药用量。服药46周后，明显促进胃和十二指肠溃疡愈合，同周后，明显促进胃和十二指肠溃疡愈合，同时抑制胃蛋白酶的分泌。时抑制胃蛋白酶的分泌。 2免疫功能调节作用免疫功能调节作用 西咪替丁由于西咪替丁由于阻断阻断T细胞的细胞的H2受体，受体，减少减少组胺诱生的组胺诱生的抑制因子抑制因子的产生，活化的产生，活化T淋巴细胞，促进淋巴细胞，促进IL-2的生成，增强的生成
11、，增强NK细胞的活性，产生免疫抑制作用。细胞的活性，产生免疫抑制作用。 【临床应用临床应用】 1胃和十二指肠溃疡胃和十二指肠溃疡 西咪替丁能减轻疼痛，促进溃疡愈合西咪替丁能减轻疼痛，促进溃疡愈合。十二指肠溃疡，。十二指肠溃疡，800mg晚餐后晚餐后1次口服，连用次口服，连用48周，治愈周，治愈率为率为70%80%；胃溃疡治愈率；胃溃疡治愈率66%73。复发率高可进行。复发率高可进行长期维持治疗。长期维持治疗。 2胃肠道出血胃肠道出血 特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血，常发生于特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血，常发生于应激状态之后，可用西咪替丁静脉滴注治疗。应激状态之后，可用西咪替丁静脉滴注治疗。 3胃
12、酸分泌过多症胃酸分泌过多症（卓（卓-艾综合征，艾综合征，Zolinger-Ellison syndrome，ZES）和反流性食道炎。）和反流性食道炎。 【不良反应不良反应】 1胃肠道反应胃肠道反应 2中枢神经系统中枢神经系统 有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等。有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等。 3血液系统血液系统 少数表现为粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。少数表现为粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。 4其他其他 男性病人有乳腺增生，女性病人可发生溢乳症，因男性病人有乳腺增生，女性病人可发生溢乳症，因西咪替丁有抗雄性激素作用。西咪替丁有抗雄性激素作用。（二）（二）H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药 （质子泵抑
13、制剂 PPI）奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazole）奥美拉唑奥美拉唑次磺酸次磺酸亚磺酰胺亚磺酰胺H+-K+-ATP酶酶胃酸分泌减少胃酸分泌减少共价键共价键a巯基巯基失活失活进入进入壁细胞壁细胞-在分泌小管在分泌小管的酸性环境中的酸性环境中分解分解1抑制胃酸分泌作用抑制胃酸分泌作用 使正常人及溃疡病患者的基础胃酸分使正常人及溃疡病患者的基础胃酸分泌及由组胺、促胃液素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑泌及由组胺、促胃液素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制。制。作用强而持久作用强而持久药物进入壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中迅速分解，生药物进入壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中迅速分解，生成成次磺酸
14、次磺酸和和亚磺酰胺亚磺酰胺，后者与，后者与H+-K+-ATP酶酶a亚单位的亚单位的巯基巯基以共价键结合，使酶不可逆的失活，抑制壁细胞分泌胃酸的以共价键结合，使酶不可逆的失活，抑制壁细胞分泌胃酸的最后环节，胃液最后环节，胃液pH值升高，胃蛋白酶的分泌同时减少。值升高，胃蛋白酶的分泌同时减少。2胃粘膜保护作用胃粘膜保护作用 奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃粘膜损伤有保护作用。的胃粘膜损伤有保护作用。3抗幽门螺杆菌作用抗幽门螺杆菌作用 体内外试验证明能增强抗菌药对幽门体内外试验证明能增强抗菌药对幽门螺杆菌的根除率。螺杆菌的根除率。【药理作用与作用机制药理作用与
15、作用机制】1胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 20mg/d，十二指肠溃疡，十二指肠溃疡24周为一疗程，胃溃疡周为一疗程，胃溃疡48周为一疗程，可缓解溃疡病症状，亦促进溃疡愈合。与抗生素合用根周为一疗程，可缓解溃疡病症状，亦促进溃疡愈合。与抗生素合用根除幽门螺杆菌感染。除幽门螺杆菌感染。2胃食道反流病（胃食道反流病（gastroesophageal reflux disease，GERD） 每日早每日早晨服用奥美拉唑晨服用奥美拉唑20mg，46周为一疗程。抑制胃酸分泌，使胃液周为一疗程。抑制胃酸分泌，使胃液pH增高，增高，减轻胃酸对食道粘膜的刺激。减轻胃酸对食道粘膜的刺激。3卓卓-艾综合征（艾综
16、合征（zollinger-ellison syndrome）抑制胃酸分泌是控制卓）抑制胃酸分泌是控制卓-艾综合征临床症状的有效方法。剂量艾综合征临床症状的有效方法。剂量60mg/d，可逐渐增加至，可逐渐增加至160mg。 【不良反应不良反应】1消化系统消化系统 原因可能与用药后胃酸原因可能与用药后胃酸pH增高、影响消化功能有关。增高、影响消化功能有关。2神经系统神经系统 头痛、头晕、失眠、外周神经炎等症状。长期用药使既往存头痛、头晕、失眠、外周神经炎等症状。长期用药使既往存在的焦虑、抑郁加重。在的焦虑、抑郁加重。3血清促胃液素水平升高血清促胃液素水平升高 凡能使胃酸分泌减少的药物或疾病都可通过
17、反凡能使胃酸分泌减少的药物或疾病都可通过反馈引起血清促胃液素水平增高，长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤馈引起血清促胃液素水平增高，长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生。样增生。4其他其他 可见皮疹、溶血性贫血、转氨酶增高、男性乳腺发育等。曾有引可见皮疹、溶血性贫血、转氨酶增高、男性乳腺发育等。曾有引起特发性水肿的报道，表现为皮肤潮红、荨麻疹，甚至引起剥脱性皮炎。起特发性水肿的报道，表现为皮肤潮红、荨麻疹，甚至引起剥脱性皮炎。【临床应用临床应用】（三）（三）M M受体阻断药受体阻断药作用与机制作用与机制 抑制胃酸分泌作用抑制胃酸分泌作用 阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M M3 3受体
18、受体 阻断阻断AchAch对胃黏膜中的嗜铬细胞、对胃黏膜中的嗜铬细胞、G G细胞上的细胞上的M M受体的激受体的激动作用，减少动作用，减少组胺组胺和和胃泌素胃泌素的释放，间接减少胃酸的的释放，间接减少胃酸的分泌。分泌。 解痉作用解痉作用常用药物常用药物 阿托品：阿托品：选择性差，不良反应多选择性差，不良反应多 哌仑西平：哌仑西平：主要阻断主要阻断M M1 1受体，用于治疗胃、十二指肠受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡溃疡 替仑西平：替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长三、增强胃粘膜屏障功能药物三、增强胃粘膜屏障功能药物米索前列醇米索前列醇（misopr
19、ostol） 为为PGE1的类似物，口服迅速的类似物，口服迅速吸收，活性代谢物游离酸仍具有与其等效的抑酸作用。通过吸收，活性代谢物游离酸仍具有与其等效的抑酸作用。通过影响腺苷酸环化酶的活性，降低壁细胞影响腺苷酸环化酶的活性，降低壁细胞cAMP含量，对基础含量，对基础胃酸分泌以及组胺、五肽促胃液素等刺激引起的胃酸分泌均胃酸分泌以及组胺、五肽促胃液素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用，同时抑制胃蛋白酶的分泌。有抑制作用，同时抑制胃蛋白酶的分泌。在低于抑制胃酸分泌的剂量时，有促进粘液和在低于抑制胃酸分泌的剂量时，有促进粘液和HCO3盐分泌，盐分泌，增强粘液增强粘液-HCO3盐屏障的作用；促进胃粘膜受损
20、上皮细胞的盐屏障的作用；促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖，增强细胞屏障。预防非甾类抗炎药引起的胃、重建和增殖，增强细胞屏障。预防非甾类抗炎药引起的胃、十二指肠溃疡。十二指肠溃疡。不良反应不良反应主要表现为食欲缺乏、恶心、上腹部不适、腹痛、主要表现为食欲缺乏、恶心、上腹部不适、腹痛、腹泻等胃肠道症状。偶有头痛、眩晕等症状。孕妇及前列腺腹泻等胃肠道症状。偶有头痛、眩晕等症状。孕妇及前列腺素类过敏者禁用。素类过敏者禁用。硫糖铝硫糖铝（sucralfate） 抗消化溃疡机制抗消化溃疡机制：粘附于胃、十二指肠粘膜表面，粘附于胃、十二指肠粘膜表面，形成保护屏障形成保护屏障，有利于上皮，有利于上皮细胞的再
21、生，减少细胞的再生，减少H+向粘膜内向粘膜内逆向扩散，促进溃疡愈合；逆向扩散，促进溃疡愈合；与胃蛋白酶结合使其与胃蛋白酶结合使其活性降低，减少胃粘膜的损伤；活性降低，减少胃粘膜的损伤；促进促进胃、十二指肠粘膜胃、十二指肠粘膜合成前列腺素合成前列腺素E2，从而增强胃、十二，从而增强胃、十二指肠粘膜的细胞屏障和粘液指肠粘膜的细胞屏障和粘液-HCO3盐屏障；盐屏障；增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子的作用增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子的作用，使之，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；抑制幽门螺杆菌的繁殖抑制幽门螺杆菌的繁殖，使粘膜中的幽门螺杆菌密度降低，使粘膜
22、中的幽门螺杆菌密度降低，临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食道炎、幽门螺杆菌临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食道炎、幽门螺杆菌感染以及对抗各种损伤因子对胃粘膜的损害。感染以及对抗各种损伤因子对胃粘膜的损害。注意事项：注意事项：本药在酸性环境中有保护胃、十二指肠粘膜作用，本药在酸性环境中有保护胃、十二指肠粘膜作用，故不宜与碱性药物合用；与苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、故不宜与碱性药物合用；与苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛以及脂溶性维生素氨茶碱、四环素、地高辛以及脂溶性维生素A、D、E、K合用，合用，能降低上述药物的生物利用度；能减少甲状腺素的吸收，降能降低上述药物的生物利
23、用度；能减少甲状腺素的吸收，降低血浆低血浆T4水平，促甲状腺激素分泌增加。水平，促甲状腺激素分泌增加。胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋（colloidal bismuth subcitrate，枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾） 机制：机制：（1）吸附）吸附胃蛋白酶胃蛋白酶并并抑制抑制其活性。其活性。（2）杀灭幽门螺杆菌杀灭幽门螺杆菌 药物的胶体在酸性环境中沉淀并与幽门螺杆菌结合，药物的胶体在酸性环境中沉淀并与幽门螺杆菌结合，抑制细菌的氧化磷酸化酶从而干扰其代谢，在菌体形成空泡和凝集，破坏细抑制细菌的氧化磷酸化酶从而干扰其代谢，在菌体形成空泡和凝集，破坏细菌细胞壁。菌细胞壁。（3）促进粘膜合成前列腺素促进粘膜
24、合成前列腺素 增加粘膜血流量，增加增加粘膜血流量，增加HCO3盐分泌，刺激粘盐分泌，刺激粘膜细胞再生，增强胃粘膜屏障能力。膜细胞再生，增强胃粘膜屏障能力。（4）渗透屏障作用渗透屏障作用 本药在酸性环境下形成不溶性铋盐，沉积在胃粘膜表面，本药在酸性环境下形成不溶性铋盐，沉积在胃粘膜表面，与蛋白质紧密结合形成稳定的螯合物，防止与蛋白质紧密结合形成稳定的螯合物，防止H+回渗。回渗。临床主要用于临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、十二指肠炎、功能性消化治疗胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、十二指肠炎、功能性消化不良等。不良等。不良反应不良反应 少而轻，重金属铋具有神经毒性，可引起急性可逆性脑病，表现
25、少而轻，重金属铋具有神经毒性，可引起急性可逆性脑病，表现为精神紊乱、肌肉痉挛性收缩、运动失调、步履艰难。用药期间血铋浓度持为精神紊乱、肌肉痉挛性收缩、运动失调、步履艰难。用药期间血铋浓度持续在续在0.240.48 mol/L，应考虑停药。禁用于肾功能不全的患者及孕妇。，应考虑停药。禁用于肾功能不全的患者及孕妇。抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp) 寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间，寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间，对黏膜产生损伤作用，引发溃疡。对黏膜产生损伤作用，引发溃疡。 常用的抗常用的抗Hp药分为两类药分为两类
26、第一类为抗溃疡病药，如含铋制剂、第一类为抗溃疡病药，如含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制药、硫糖铝等，抗酶抑制药、硫糖铝等，抗Hp作用较弱，单用疗效较作用较弱，单用疗效较差。差。 第二类为抗菌药，如阿莫西林、庆大霉素、克第二类为抗菌药，如阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。拉霉素、甲硝唑等。临床主要采用两种治疗方案临床主要采用两种治疗方案：1.以质子泵抑制剂（以质子泵抑制剂（PPI）为基础）为基础（1）标准剂量）标准剂量PPI加阿莫西林加阿莫西林15002000mg/d、甲硝唑、甲硝唑800mg/d或呋喃唑酮或呋喃唑酮200mg/d，分，分2次服，疗程次服，疗程714d。（2）标准剂量）标
27、准剂量PPI加甲红霉素加甲红霉素5001000mg/d、阿莫西林、阿莫西林2000mg/d或甲硝唑或甲硝唑800mg/d或呋喃唑酮或呋喃唑酮200mg/d，分，分2次次服，疗程服，疗程7d。2以铋剂为基础以铋剂为基础（1）胶体次枸橼酸铋）胶体次枸橼酸铋480mg/d加四环素（或阿莫西林）加四环素（或阿莫西林）10002000mg/d、甲硝唑、甲硝唑800mg/d（或替硝唑（或替硝唑1000mg/d），），分分2次（或次（或4次）服，疗程次）服，疗程14d。（2）胶体次枸橼酸铋）胶体次枸橼酸铋480mg/d加甲红霉素加甲红霉素500mg/d、甲硝、甲硝唑唑800mg/d或呋喃唑酮或呋喃唑酮200
28、mg/d，分，分2次服，疗程次服，疗程7d。第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药一、助消化药一、助消化药 能增强消化机能，促进食欲的药物。能增强消化机能，促进食欲的药物。 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。二、二、 止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药呕吐的原因呕吐的原因： 1. 内脏及前庭功能紊乱内脏及前庭功能紊乱 2. 药物、化疗等兴奋药物、化疗等兴奋CTZ的的D2、H1、M1、和和5-HT3受体。受体。甲氧氯普胺甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）（胃复安，灭
29、吐灵） 阻断阻断CTZCTZ的的D D2 2受体，强大的中枢性受体，强大的中枢性止吐止吐作用作用 较大剂量阻断较大剂量阻断5-HT5-HT3 3受体，产生止吐作用受体，产生止吐作用 阻断胃肠多巴胺受体，增加阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动胃肠运动 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。 可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应 抗胆碱药对抗此药的作用抗胆碱药对抗此药的作用 多潘立酮（吗丁啉）多潘立酮（吗丁啉） 外周多巴胺受体阻断药外周多巴胺受体阻断
30、药 不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用 治疗轻度胃瘫，加速胃排空治疗轻度胃瘫，加速胃排空 功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等疗或化疗所引起的恶心、呕吐等昂丹司琼昂丹司琼 5-HT5-HT3 3受体拮抗药受体拮抗药 对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用作用 对晕动病及对晕动病及DADA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效无效 三、止泻药与吸附药三、止泻药与吸附药地芬诺酯地芬诺酯 哌替啶衍生物哌替啶衍生物 用于急、慢性功
31、能性腹泻用于急、慢性功能性腹泻阿片制剂阿片制剂 用于较严重的非细菌感染性腹泻用于较严重的非细菌感染性腹泻鞣酸蛋白鞣酸蛋白 具有收敛作用，用于各种腹泻的治疗具有收敛作用，用于各种腹泻的治疗药用炭药用炭 吸附肠道内气体、毒物等，起止泻和阻止毒物吸附肠道内气体、毒物等，起止泻和阻止毒物吸收的作用吸收的作用 四、泻四、泻 药药含义含义 增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，加速排便的药物加速排便的药物药物分类药物分类 刺激性泻药（接触性泻药）刺激性泻药（接触性泻药） 渗透性泻药（容积性泻药）渗透性泻药（容积性泻药） 润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞
32、露）等。润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞露）等。（一）刺激性泻药（一）刺激性泻药 机制机制 药物与肠黏膜接触药物与肠黏膜接触刺激结肠，肠蠕动刺激结肠，肠蠕动导泻导泻 常用药物常用药物 酚酞（果导片）、蒽醌类酚酞（果导片）、蒽醌类 应用应用 适用于急、慢性便秘适用于急、慢性便秘（二）渗透性泻药（二）渗透性泻药 机制机制 口服后口服后肠道不吸收肠道不吸收肠内渗透压肠内渗透压肠容积肠容积刺激肠壁，蠕动刺激肠壁，蠕动导泻导泻 药物分类药物分类 非吸收的盐类：非吸收的盐类： 硫酸镁、硫酸钠硫酸镁、硫酸钠 纤维素类：植物纤维素等纤维素类：植物纤维素等 特点：特点：1、导泻作用较剧烈、导泻作用较剧烈2、主要
33、用于排除肠内毒物、主要用于排除肠内毒物 特点：特点：1、导泻作用较温和、导泻作用较温和2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施、治疗与预防功能性便秘的最佳措施五、利胆药五、利胆药 胆石溶解药：促进胆石溶解胆石溶解药：促进胆石溶解 鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸 用于胆石症患者用于胆石症患者 利胆药：促进胆汁分泌和胆囊排空利胆药：促进胆汁分泌和胆囊排空 苯丙醇、去氢胆酸苯丙醇、去氢胆酸 胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障碍等胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障碍等大纲要求 熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。床应用。 了解助消化药、止吐药、泻药、止泻了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。药和利胆药的作用及临床应用。
