《药物化学基础(中职药剂专业)》第7章：拟胆碱药和抗胆碱药1课件.ppt

1、 主要内容 第1节 拟胆碱药拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 二、抗胆碱酯酶药 第第2节节 抗胆碱药抗胆碱药 一、平滑肌解痉药 二、骨骼肌松弛药 三、中枢性抗胆碱药19:46学习目标19:4619:46 代表药：代表药： 结构与性质NNOHHOCH3CH3.HNO3顺式构型 ，受热异构化异毛果芸香碱，药效下降内酯环，易水解毛果芸香酸，失去活性硝酸盐的鉴别反应 19:46 19:46抗胆碱酯酶抗胆碱酯酶药作用部位药作用部位19:46分类分类: : 可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复 活剂活剂19:46 19:46 结构与性质

2、H3CNH3CH3COCNCH3CH3O+Br.-间二甲氨基酚钠 性质较稳定，不易水解 与氢氧化钠共热，酯键水解 氨基甲酸酯结构二甲氨基甲酸 发生偶合反应 供鉴别 水解成具氨臭的二甲胺 19:46与氢氧化钠溶液共热，酯键水解生成间二甲氨基酚钠盐和二甲氨基甲酸的反应。前者与重氮苯磺酸试液作用，生成红色偶氮化合物;后者进一步水解成具氨臭的二甲胺的反应：OCONCH3CH3N+H3CCH3H3C.Br-NaOHONaNH3CH3C+SO3NaN+NCl-OHNNNaSO3N(CH3)2NaOCONCH3CH3+NaBr-CO2HNCH3CH319:4619:4619:46NCHNOH.+CH3I-肟

3、结构不稳定 注射剂加5%葡萄糖做稳定剂 碘离子易被氧化析出I2 极毒的氰离子禁与碱性药物配伍吡啶甲醛衍生物和羟胺 碱水解酸水解19:46概念：概念： ； 分类：分类：19:46 一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药 作用：作用： 阻断乙酰胆碱与M受体结合，使支 气管 平滑肌和胃肠道平滑肌松弛l类别：类别： 颠茄生物碱类硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱 合成的解痉药溴丙胺太林19:46一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药 颠茄生物碱类颠茄生物碱类19:46 一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药 颠茄生物碱类常用药物：颠茄生物碱类常用药物： 硫酸阿托品 结构特点：结构特点：NOOOH2.H2SO4.H2ONOOOH

4、HO脱水生成的酯19:46一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药OCOCCH2OH2.H2SO4.H2ON-CH3H酯键，易水解为不稳定基团水解19:46OCOCCH2OHN-CH3HH2ON-CH3OH+ HCH2OHCOCHO莨菪醇莨菪醇消旋莨菪酸消旋莨菪酸19:4619:46OOON+.B r_ 一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药酯键，与氢氧化钠试液煮沸 水解19:46CH2CH2COOCH2CH2N(CH3)3COOCH2CH2N(CH3)3+.2Cl-2H2O 二、骨骼肌松弛药二、骨骼肌松弛药具有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应 19:46 二、骨骼肌松弛药二、骨骼肌松弛药 右旋氯筒箭毒碱右旋氯筒箭毒碱19:46 三、中枢性抗胆碱药三、中枢性抗胆碱药HCl.OHCCH2CH2NNCH2CH2COH.HCl