1、分类分类 消化系统疾病种类繁多，因此治消化系统疾病种类繁多，因此治疗的药物也很多，主要有疗的药物也很多，主要有抗消化性抗消化性溃疡药溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、利胆药、胆石溶解药、治止泻药、利胆药、胆石溶解药、治疗肝昏迷药。疗肝昏迷药。 第一节第一节助消化药助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。减弱及消化不良。 胃蛋白酶胃蛋白酶 为消化液的成分。其在酸性环境为消化液的成分。其在酸性环境PH1.5PH1.5-1.8-1.8）
2、中）中可迅速将蛋白质消化。可迅速将蛋白质消化。PHPH值在值在6 6以上即发生变性而失以上即发生变性而失活。故常与稀盐酸配伍活。故常与稀盐酸配伍用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。退。乳酶生乳酶生 为活的乳酸杆菌干燥制剂。为活的乳酸杆菌干燥制剂。 作用作用 分解糖类产生乳酸，使肠内酸性分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。酵和产气。 用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。消化不良性
3、腹泻等。 不宜与抗菌药、碱性物质或吸附剂同不宜与抗菌药、碱性物质或吸附剂同时服用，送服水温不宜超过时服用，送服水温不宜超过40。C。消化性溃疡：消化性溃疡：主要指发生在胃和十二指主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自，具有自然缓解和反复发作的特点。然缓解和反复发作的特点。临床主要症状：临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。腹部疼痛。发病机制：发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。强或防御因子减弱所致。攻击因子包括胃酸、胃蛋白攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（酶、幽门螺杆菌（Hp）
4、，），促胃液素、酒精、非类固醇促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药抗炎药防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。前列腺素等。 抗消化性溃疡药的主要作用是：抗消化性溃疡药的主要作用是： 降低胃黏膜酸度，减弱胃蛋白酶活降低胃黏膜酸度，减弱胃蛋白酶活性，降低性，降低“攻击因子攻击因子”的作用；的作用； 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子防御因子”。 常用抗消化性溃疡药有：常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏黏膜保护药和抗膜保护药和抗Hp药。药。 理想抗酸药理想抗酸药应该是作用
5、强、迅速、持久、不吸应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。有保护收敛作用。 本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表191 一般不单用，常用复方制剂一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐如胃舒平、胃得乐等。等。可可增效，克服不良反应增效，克服不良反应。 组成：组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药一、抗酸药 五五 种种 抗抗 酸酸 药药 的的 比
6、比 较较NaHCO3 MgSiO3 Al（OH）3 MgO CaCO3抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 中中 强强 中中显效时间显效时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 维持时间维持时间 短短 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 收敛作用收敛作用 产生产生CO2 碱血症碱血症 保护溃疡面保护溃疡面 影响排便影响排便 轻泻轻泻 便秘便秘 轻泻轻泻 便秘便秘 胃酸分泌受组胺、促胃液素和胃酸分泌受组胺、促胃液素和AChACh的控制，的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H H2- 2- R R 、促胃液素、促胃液素-R-R和和M-R M-R ，通过第二信使激活质子泵，将，通过
7、第二信使激活质子泵，将H H+ +从从壁细胞内转运到胃腔，壁细胞内转运到胃腔，K K+ +从胃腔转运到壁细胞从胃腔转运到壁细胞内，通过内，通过H H+ +-K-K+ +交换分泌胃酸。交换分泌胃酸。 H H2 2受体阻滞药、受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药促胃液素受体阻滞药和和M M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。素类均能抑制胃酸分泌。 二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药（一）质子泵抑制药（一）质子泵抑制药奥美拉唑奥美拉唑 （洛赛克，（洛赛克，losec） 【药理作用】【药理作用】 作用于胃作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制黏膜细胞，可逆性地抑制
8、胃壁细胞胃壁细胞H H+ +，K K+ +-ATP-ATP酶，酶，对组胺、五肽促胃泌素、对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。分泌有强大的抑制作用。连续用连续用7 7日，可使每日胃日，可使每日胃酸分泌降低酸分泌降低95%95%以上。经以上。经4-64-6周，胃镜观察溃疡愈周，胃镜观察溃疡愈合率可达合率可达97%97%。【临床应用临床应用】 用用于胃、十二指肠于胃、十二指肠溃疡，返流性食溃疡，返流性食管炎、卓管炎、卓- -艾综合艾综合征征（ZESZES）等；对等；对幽门螺杆菌阳性幽门螺杆菌阳性者，合用抗菌药者，合用抗菌药物，转阴达物，转阴达90%
9、90%以以上。上。Z-E综合征综合征 (胃泌素瘤，促胃液胃泌素瘤，促胃液素瘤素瘤) ：一种由胰腺或十二指肠：一种由胰腺或十二指肠的产胃泌素肿瘤引起的以明显的的产胃泌素肿瘤引起的以明显的高胃泌素血症高胃泌素血症,高酸分泌和消化高酸分泌和消化性溃疡为特征的综合征性溃疡为特征的综合征.（二）（二）H2受体阻滞药受体阻滞药 常用药：常用药：西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。丁、尼扎替丁、罗沙替丁。选择性阻断胃壁细胞选择性阻断胃壁细胞H H2 2受体，抑制组胺引起受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，作用较的胃酸分泌，作用较M M受体阻滞药强而持久。能明受体阻滞药强而持
10、久。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素引起的夜间胃显抑制基础胃酸及食物和其他因素引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁、法莫替丁（特别是法莫替丁）酸分泌。雷尼替丁、法莫替丁（特别是法莫替丁）抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁强。用于治疗消抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁强。用于治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，延长用药可化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，延长用药可减少复发。用于卓减少复发。用于卓- -艾综合征需用较大剂量。艾综合征需用较大剂量。不良反应较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和不良反应较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐受良好。偶有便秘、腹尼扎替丁，长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、头痛、
11、头晕等。静脉滴注速度过快，可使泻、头痛、头晕等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心肌收缩力减弱。长期服用丁咪替心率减慢，心肌收缩力减弱。长期服用丁咪替丁的男性青年，可引起阳痿、性欲消失及乳房丁的男性青年，可引起阳痿、性欲消失及乳房发育。发育。（三）（三）M受体阻滞药受体阻滞药哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine） 哌仑西平对哌仑西平对M M1 1-R-R受体亲和力较高，治疗受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用。中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为主要治
12、疗消化性溃疡，愈合率为70%70%- -94%94%。（四）胃泌素受体阻滞药（四）胃泌素受体阻滞药-丙谷胺丙谷胺 丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。 临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比疗效比H H2 2-R-R阻滞药差。阻滞药差。 胃 粘 膜 屏 障 包 括 细 胞 屏 障 和 粘 液胃 粘 膜 屏 障 包 括 细 胞 屏 障 和 粘 液HCO3-盐屏障。盐屏障。胃黏膜保护药
13、能胃黏膜保护药能抑制胃抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性主要用于消化性溃疡的治疗。溃疡的治疗。 三、粘膜保护药三、粘膜保护药 PGE PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，保护粘膜作用强，常用常用。（一）前列腺素衍生物（一）前列腺素衍生物-米索前列醇米索前列醇 【体内过程体内过程】 又名喜克溃，口服吸收良好，又名喜克溃，口服吸收良好，吸收率约吸收率约70%70%80%80%，t t1
14、/21/2 为为1.61.61.8 h1.8 h。【药理作用药理作用】抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可使基础分泌和夜间分泌均减少；可使基础分泌和夜间分泌均减少；刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。和十二指肠碱性肠液的分泌增加。应用应用 胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。不良反应不良反应 稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用。用。（二）其他粘膜保护药（二）其他粘膜保护药 如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等。果胶铋
15、等。 在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。 Hp Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀灭灭HpHp是控制和根治是控制和根治HpHp阳性溃疡病的主要手阳性溃疡病的主要手段。段。HpHp在体外对多种抗菌药非常敏感，但在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效。体内单用一种
16、药物几乎无效。四、抗幽门螺杆菌（四、抗幽门螺杆菌（Hp）药）药 临床上常用临床上常用克拉霉素、阿莫西克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素庆大霉素等等2-32-3种药联用与种药联用与1 1种质子种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法。联或四联疗法。第三节止吐药与胃肠动力药第三节止吐药与胃肠动力药 甲氧氯普胺（胃复安）甲氧氯普胺（胃复安） 阻断多巴胺受体，又有显著的拟胆碱作用。常阻断多巴胺受体，又有显著的拟胆碱作用。常用于功能性消化不良、胃肠动力障碍引起的食用于功能性消化不良、胃肠动力障碍引起的食欲不振、饱胀、
17、喛气等。可有嗜睡、乏力、头欲不振、饱胀、喛气等。可有嗜睡、乏力、头晕等不良反应，大量久用可引起锥体外系反应，晕等不良反应，大量久用可引起锥体外系反应，注射可引起体位性低血压。注射可引起体位性低血压。多潘立酮（吗丁啉）多潘立酮（吗丁啉） 加强胃动力，加速胃排空。用于治疗胃加强胃动力，加速胃排空。用于治疗胃食管反流症及偏头痛、颅脑外伤、放食管反流症及偏头痛、颅脑外伤、放射治疗等引起的恶心、呕吐。射治疗等引起的恶心、呕吐。第四节止泻药第四节止泻药 药用炭药用炭 思密达思密达第五节泻药第五节泻药 按作用机制不同分为三类按作用机制不同分为三类 一、容积性泻药硫酸镁、硫酸钠一、容积性泻药硫酸镁、硫酸钠 二
18、、接触性泻药酚酞、蒽醌类二、接触性泻药酚酞、蒽醌类 三、润滑性泻药甘油三、润滑性泻药甘油【药理作用与应用【药理作用与应用】 1、导泻导泻 口服口服 主要用于排出肠内毒物及服驱虫主要用于排出肠内毒物及服驱虫药后的导泻驱虫。药后的导泻驱虫。2、利胆利胆 口服口服 用其用其33%的硫酸镁高渗溶液。的硫酸镁高渗溶液。可可用于阻塞性黄疸、胆石症和慢性胆囊炎等。用于阻塞性黄疸、胆石症和慢性胆囊炎等。3、抗惊厥抗惊厥注射给药注射给药MgMg2+2+可以特异性地拮抗可以特异性地拮抗CaCa2+2+的作用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩的作用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩而发挥抗惊厥作用而发挥抗惊
19、厥作用。用于缓解子痫、破伤风等引起用于缓解子痫、破伤风等引起的惊厥。的惊厥。硫酸镁硫酸镁 4、 降血压注射给药降血压注射给药血中血中Mg2浓度浓度过高时，可抑制血管平滑肌，使小血管过高时，可抑制血管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。扩张，血压下降。仅限于高血压危象及仅限于高血压危象及妊娠高血压综合征的治疗。妊娠高血压综合征的治疗。 5、消肿止痛消肿止痛 局部热敷。可用于扭、挫局部热敷。可用于扭、挫伤引起的局部肿痛。伤引起的局部肿痛。【不良反应及注意事项【不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引起呼注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。吸抑制、血压下降、甚至死亡。 可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢静脉注射对抗。缓慢静脉注射对抗。
