1、阿司匹林阿司匹林（解热镇痛药）（解热镇痛药）AspirinDesigned by 毛杨科1.简介简介 阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。2.历史意义历史意义 阿司匹林于1893年合成，是最古老
2、的非甾体抗炎药。虽有新的非甾体类抗炎药物出现，但它仍是最常用的药物之一。阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成3.体内过程体内过程阿司匹林体内过程：口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.52小时
3、血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80%90%.水杨酸经肝药本酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。4.药理作用药理作用1.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.防止血栓形成5.1.解热镇痛解热镇痛有较强的解热、镇痛作用，能有效降低发热患者的体温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，镇痛主要是通过
4、抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性6.2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿作用较强，作用强度随剂量增大而增强。由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关7.3.防止血栓形成防止血栓形成 血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质，可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性，减少了血小板TXA2的合成，因而可抑制血小板聚集，防
5、止血栓形成。过量则可引起凝血障碍，延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制血管内皮细胞中COX活性，减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成，故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成，用于预防心肌梗死8.临床应用临床应用 1.疼痛 2.发热 3.风湿性，类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他9.1.疼痛疼痛 2.发热发热阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如
6、头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛。可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需联合用药。10.3.风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎4.防止血栓形成防止血栓形成 可使急性风湿热患者于2448小时内退热，关节红、肿、疼痛缓解，血沉缓慢，症状迅速减轻。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可以迅速镇痛，使关节炎症消退，减轻及延缓关节损伤的发展。 低浓度的阿司匹林能影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。小剂量的阿司匹林（50100mg/d）用于
7、预防冠状动脉及脑血管血栓形成，治疗缺血性心脏病、心肌梗死、冠心病、脑血栓、人工心脏瓣膜等手术后的血栓形成以及血栓闭塞性脉管炎等。11.5.预防白内障预防白内障6.防治老年性中风和老年痴呆防治老年性中风和老年痴呆 临床统计学调查发现, 长期服用阿司匹林的风湿性关节炎患者, 其白内障发生率低于正常人群。 实验研究证实阿司匹林抑制白内障的机制为 :(1)抑制晶体蛋白的非酶性糖基化反应 ;(2)抑制脂质过氧化反应 ;(3)抑制晶体蛋白的氨基甲酰化反应 ;(4)抑制金属离子诱导催化的氧化反应; (5)降低血糖的作用。 对老年性中风和老年痴呆服用阿斯匹林，其知觉度每年可恢复17-20，且不易再复发。12.
8、7.对糖尿病的防治对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治对肿瘤的防治服用阿斯匹林可减少糖尿病微血管并发症的发生，这是由于阿斯匹林具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。阿斯匹林还能刺激胰岛素的分泌，故有降血糖作用。 阿司匹林是COX-2（诱导型环氧酶）的抑制剂，它可以抑制COX-2的表达，从而可以抑制癌细胞增殖、迁移和血管生成，促进癌细胞的凋亡，防治癌症。此外，阿司匹林还有抗血小板粘附和凝聚，保护内皮细胞的功能，它可以抑制癌细胞与内皮细胞的粘附，抑制癌细胞转移。13.9.其他驱虫；治疗小儿皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）；治疗X线照射或放疗引起的腹泻；降压保胎等。14.不良反应不良反应15.1.胃肠道症状
9、胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。2.过敏反应：特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。16.3.中枢神经系统神经症状一般在服用量大时出现，出现所谓水杨酸反应，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退4.肝损害阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时17.5.肾损害长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退6.对血液的影响阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量18.7.心脏毒性治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用8.瑞氏综合征阿司匹林应用于
10、儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征19.禁忌症禁忌症 1.对阿司匹林或其它水杨酸盐，或药品的任何其它成份过敏; 2.水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的历史; 3.急性胃肠道溃疡; 4.出血体质; 5.严重的肾功能衰竭; 6.严重的肝功能衰竭; 7.严重的心功能衰竭; 8.与氨甲蝶吟(剂量为15mg/周或更多)合用(见药物相互作用); 9.妊娠的最后三个月。特异质、有过敏史或哮喘病者禁用。 10.岁以下儿童患流感或水痘者忌用本品，因偶可诱发瑞氏综合征（症状为肝损害、肝性脑昏迷等），严重者可致死亡。 有出血性溃疡病或其他活动性出血者禁用。 血友病或血小板减少症者禁用20.其他浓度在
11、1%3%的水杨酸有止痒的功效，3%-6%的水杨酸可以用来去角质，高于6%的对皮肤有腐蚀性，40%高浓度的水杨酸具有强烈的角质腐蚀性质21. 1，将阿司匹林捣碎，加入水混合敷脸上，可治疗粉刺？李国豪：这个说法正确。粉刺是由于皮肤油脂分泌过多导致毛孔堵塞引起的，阿司匹林中的水杨酸有去油脂的功效，可有效对付粉刺、痘痘等。 2，阿司匹林可治疗脚癣、皮癣？李国豪：这个说法正确。阿司匹林中的水杨酸可抑制真菌，治疗癣类病症、皮炎等效果明显。 3，阿司匹林可以去老茧？李国豪：这个说法没错。阿司匹林中的水杨酸可以软化角质，是皮肤软化膏的成分，对去角质很有效果 其他的比如去屑止痒需要达到一定浓度，而网传其他的比如去污渍，活化土壤使鲜花保鲜，治疗蚊虫叮咬的作用都是因为水杨酸的酸性，可以用来中和碱性物质22.谢谢观看谢谢观看 23.
